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本书系统地讲述了反合成分析法的基本规则、原理和策略，并通过展示大量目标化合物的合成设计实例，重点介绍了反合成分析法进行药物合成设计的基本步骤、主要手段和运用技巧。

本书既系统地阐明了合成设计的共性规则，又详细讲述了许多个性特色设计的技巧和药物合成设计的实例；既收集了合成设计研究长期积累的大量基础知识，又充分反映了近年来合成设计的主要研究成果，理论与实践结合十分紧密。因此，本书是药学专业和有机化学专业研究生、本科生的一部很好的教材，同时也可以作为从事药物合成专业的技术人员指导合成设计的非常实用的参考书。

章 药物合成设计概论

节 药物合成设计概述

一、化学合成设计的发展史

二、化学合成发展趋势

三、药物合成设计新技术

四、药物合成设计主要任务

五、药物合成设计主要策略

第二节 目标分子考察

一、结构对称性分析

二、重复结构的分析

三、目标分子化学反应性

四、类似物合成借鉴

五、仿生物合成借鉴

六、优先转化的结构

七、特殊的结构类型

第二章 反合成分析法

节 反合成分析的常用术语和主要手段

一、反合成分析常用术语

二、反合成分析主要手段

第二节 一基团切断

一、醇及其衍生物的合成设计

二、烯烃的合成设计

三、芳香酮的合成设计

四、羧酸及其衍生物的合成设计

五、饱和烃的合成设计

第三节 二基团切断

一、β-羟基羰基化合物的合成设计

二、a，β-不饱和羰基化合物的合成设计

三、1，3-二羰基化合物的合成设计

四、1，5-二羰基化合物的合成设计

第四节 非逻辑切断

一、1，2-二氧化合物的合成设计

二、1，4-二氧化合物的合成设计

三、1，6-二羰基化合物的合成设计

第五节 杂原子化合物合成设计

一、醚类化合物的合成设计

二、胺类化合物的合成设计

第六节 环状化合物的合成设计

一、三元环的合成设计

二、四元环的合成设计

三、五元环的合成设计

四、六元环的合成设计

第七节 杂环化合物的合成设计

一、饱和杂环的合成设计

二、芳香杂环的合成设计

第三章 手性合成设计

节 手性合成概述

一、手性合成常用术语

二、手性合成设计的三大策略

第二节 手性拆分

一、直接结晶拆分法

二、化学拆分法

三、生物拆分法

四、色谱拆分法

五、包络拆分法

第三节 基于“手性源”的合成设计

一、常见的“手性源”化合物

二、以氨基酸作为“手性源”的合成设计

三、以有机酸作为“手性源”的合成设计

四、以胺基醇作为“手性源”的合成设计

五、以糖作为“手性源”的合成设计

第四节 基于不对称合成反应的合成设计

一、手性环氧化合物的合成设计

二、手性1，2-二醇和手性β-胺基醇的合成设计

三、基于不对称氢化反应和还原反应的合成设计

四、生成不对称碳碳键的合成设计

第四章 药物合成设计中的选择性控制

节 选择性的定义和分类

一、选择性的定义

二、选择性的分类

第二节 选择性控制方法

一、反应底物的选择性控制

二、反应试剂和条件的选择性控制

三、反应位点的选择性控制

四、官能团的选择性保护

第五章 药物合成路线的评价和选择

节 合成路线评价的原则和标准

第二节 合成路线效率评价指标

一、反应步骤和总收率

二、原料和试剂

三、合成操作和安全性

四、反应安排

五、绿色化学合成

第六章 新药反合成分析实例

一、神经系统药物

1.帕罗西汀

2.利培酮

3.富马酸喹硫平

4.齐拉西酮

5.右哌甲酯

6.艾司西酞普兰

7.度洛西汀

8.阿立哌唑

9.普瑞巴林

二、心血管系统药物

1.氯吡格雷

2.兰地洛尔

3.盐酸考尼伐坦

4.西他塞坦钠

5.雷诺嗪

6.莫扎伐普坦

三、呼吸系统药物

1.沙美特罗

2.孟鲁司特钠

3.酒石酸阿福特罗

四、非甾体类消炎药

1.罗非昔布

2.帕瑞昔布钠

3.罗关昔布

五、抗肿瘤药

1.来曲唑

2.阿那曲唑

3.拓扑替康

4.吉非替尼

5.盐酸埃洛替尼

6.培美曲唑二钠盐

7.尼罗替尼水合盐酸盐

8.拉帕替尼

六、抗过敏药

1.西替利嗪

2.非索非那定

3.盐酸依匹斯汀

4.富马酸卢帕他定

七、抗糖尿病药

1.罗格列酮

2.米格列奈钙二水合物

八、抗菌药

1.环丙沙星

2.左氟沙星

3.莫西沙星

4.加雷沙星

5.利奈唑酮

九、抗真菌药

1.依柏康唑

2.福司氟康唑

十、抗病毒药

1.奈韦拉平

2.磷酸奥司他韦

十一、治疗尿失禁药物

1.琥铂酸索非那新

2.咪达那新

十二、其他药物

1.西地那非

2.霉酚酸钠

3.伐仑克林酒石酸盐

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书籍介绍

《药物合成设计》介绍了化学药物的设计与合成是现代药物研究与生产的一项最重要的核心技术。一个好的药物分子设计方案或含量极微的天然先导化合物，如果不能用化学方法合成出来，那就什么研究也开展不了。一个很好的候选药物即便可以合成出来，但如果成本太高难以实现产业化生产，还是不能成为药物。市场上非常畅销的药物，如果生产厂家很多，市场竞争会十分激烈，这时先进的低成本合成工艺就成为生产企业的生命线。因此，对于药物研究、生产或相关技术服务的从业人员来说，熟练地掌握药物合成设计技术是必不可少的至胜法宝。

药物化学合成技术的发展经历了一个非常漫长曲折的历史进程，长期以来一直被人们视为一种复杂而又高深莫测的技术。化学大师Woodward的维生素B。全合成把复杂化合物的合成技术作为一种艺术最完美地展现在世人面前，又由当代最著名的化学家Corey把化学合成由艺术转变成为科学，他综合运用有机化学理论、化学反应知识、各种先进的合成技术和计算机技术，创立了反合成分析法，为药物合成设计奠定了坚实的基础。

《药物合成设计》就是从这项近代发展起来的反合成分析法入手，系统地讲述了反合成分析法的基本规则、原理和策略，并通过展示大量目标化合物的合成设计实例，重点介绍了反合成分析法进行药物合成设计的基本步骤、主要手段和运用技巧。药物合成设计中最常遇到、也是最难解决的技术问题是化学反应的选择性控制和手性合成技术，《药物合成设计》针对这两项技术单列两章作了系统的阐述。对于同一个目标化合物用反合成分析法可以设计出多条合成路线，如何正确的评价与选择一条最理想的合成路线至关重要，为此《药物合成设计》设立专门章节讲述了合成路线评价的原则与标准。